利福布丁

利福布丁

利福布丁(Rifabutin),化学名4-N-异丁基螺哌啶利福霉素S,分子式C₄₆H₆₂N₄O₁₁,分子量847.00500,密度1.339g/cm³,为半合成利福霉素类抗生素,呈紫红色结晶性粉末,熔点169-171℃,沸点969.589℃。UV最大吸收(甲醇):493,315,274,238nm;极易溶于氯仿,溶于甲醇,微溶于乙醇,极微溶于水,需避光密封保存 。其作用机制为抑制细菌DNA依赖性RNA聚合酶,对革兰氏阳性菌、阴性菌及结核杆菌具有活性,尤其对HIV感染者淋巴细胞中的逆转录酶抑制率达92% 。

临床主要用于艾滋病患者鸟分枝杆菌感染综合征、慢性抗药性肺结核及非结核分枝杆菌感染 。口服剂量每日150-300mg,分1-2次服用,半衰期约36小时,血浆蛋白结合率29% 。常见不良反应包括皮疹(4%)、胃肠道反应(3%)及嗜中性白血球减少症(2%)。与CYP3A酶代谢药物(如伊曲康唑、氟康唑)联用需调整剂量,可能降低口服避孕药效果 。临床试验显示,450-600mg/d治疗12个月可使60.1%抗药性结核患者清除细菌;300mg/d对艾滋病并发鸟分枝杆菌感染有效 。

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